中药炮制是历代医家都很关心的问题，《黄帝内经》《伤寒论》《神农本草经》《肘后备急方》里都有关于药材炮制的零散记载。比如半夏生用有毒副作用，但用炮制过的半夏则无毒副反应；又如附子，生用也有毒，用炮制过的附子不但没有毒副作用，临床效力还能得到提升。可见，中药炮制的作用，其一在于减轻或消除药材原有的毒性，其二可以提升某些药材的药效。
隋唐以前，医生用药多自采自制，后来有了专门的药店，中药炮制也成为专门行业，这就需要制定一套技术标准和操作规范，以保证药效。南北朝刘宋时期，雷敩整理研究前人的各种炮制方法，写了《雷公炮炙论》，这是第一部较为完整的药物炮制学专著，书中收录了300种药材的炮制方法，对药物的鉴别也很重视。雷敩也被尊称为中药炮制的祖师。
《雷公炮炙论》原作已经散佚，幸得后世医家著作引用才流传下来。本草辑佚专家尚志钧所辑《雷公炮炙论》，收有药物288种，已接近原作300之数。
